Các nhà khoa học tại Đại học Utah (Mỹ) vừa phát hiện một enzyme có tên PapB, có khả năng biến các loại thuốc peptide như Ozempic thành dạng bền hơn và hiệu quả hơn nhờ quá trình tạo vòng phân tử (macrocyclization).

Biến chuỗi mở thành vòng kín

Enzyme PapB thuộc nhóm "radical SAM", hoạt động bằng cách nối hai đầu của chuỗi peptide qua liên kết thioether (lưu huỳnh-carbon), tạo thành cấu trúc vòng kín chắc chắn. Thuốc dạng vòng có khả năng chống phân hủy tốt hơn trong cơ thể, đồng thời kéo dài thời gian tác dụng so với dạng chuỗi mở truyền thống. PapB vừa linh hoạt khi hoạt động được trên nhiều loại peptide khác nhau, vừa chính xác khi luôn tạo ra cùng một liên kết. Đặc tính này giúp đơn giản hóa đáng kể quy trình phát triển thuốc.

Ý nghĩa với thuốc giảm cân thế hệ mới

Nhóm nghiên cứu đã thử nghiệm PapB trên ba peptide tương tự GLP-1, cùng nhóm với hoạt chất trong Ozempic và Wegovy, và cả ba đều được chuyển thành công sang dạng vòng. Phát hiện này mở ra hướng phát triển thuốc điều trị tiểu đường và béo phì thế hệ mới, với liều dùng ít hơn nhưng tác dụng kéo dài hơn, giảm gánh nặng cho hàng triệu bệnh nhân đang phải tiêm thuốc định kỳ.